世纪药物 - 第 1 部分
技术

世纪药物 - 第 1 部分

只有水杨酸是正确的药物。 1838年,一位意大利化学家 拉斐尔·皮里亚 他获得了这种纯化合物,1874 年,一位德国化学家 赫尔曼·科尔贝 开发了一种工业化生产方法。

同时,水杨酸用于医药。 但该药对胃黏膜有强烈的刺激作用,导致慢性胃病和溃疡。 正是服用水杨酸制剂的副作用促使德国化学家 菲利克斯霍夫曼 (1848-1946)寻找一种安全的药物替代品(霍夫曼的父亲接受了水杨酸治疗风湿病)。 “Bullseye”应该得到它的衍生品—— 乙酰水杨酸.

该化合物由水杨酸的 OH 基团与乙酸酐酯化而成。 乙酰水杨酸较早获得,但只有霍夫曼在 1897 年获得的纯制剂才适合医疗用途。

水杨酸(左)和乙酰水杨酸(右)的粒子模型

新药的制造商是一家从事染料生产的小公司拜耳,如今它已成为全球关注的焦点。 这种药叫做阿司匹林。 这是注册商标 ®,但它已成为含有乙酰水杨酸的制剂的代名词(因此常用缩写为 ASA)。 名字来源于“乙酰基“(字母 a-)和(现在),即绣线菊 - 一种多年生植物,水杨苷含量高,在草药中也用作解热剂。 结尾 -in 是典型的药物名称。

阿司匹林于 1899 年获得专利,几乎立即被誉为灵丹妙药。 [包装] 她与发烧、疼痛和炎症作斗争。 它在著名的西班牙流感大流行期间被广泛使用,该流行病在 1918-1919 年夺走了比刚刚结束的第一次世界大战更多的生命。 阿司匹林是最早以水溶性片剂(与淀粉混合)形式出售的药物之一。 第二次世界大战后,人们注意到它在预防心脏病方面的有益作用。

尽管已经上市一个多世纪,阿司匹林仍然广泛用于医学。 它也是生产量最大的药物(全世界人们每天消耗超过 35 吨纯化合物!),也是第一种不从自然资源中分离出来的全合成药物。

我们实验室的水杨酸

体验时间。

首先,我们来了解一下阿司匹林原生质体的特征反应—— 水杨酸. 您将需要水杨醇(药店和药房出售的消毒剂;水杨酸 2% 水-乙醇溶液)和氯化铁 (III) FeCl 溶液。3 浓度约为 5%。 将 1 cm 倒入试管中。3 水杨醇,加几厘米3 水和 1 厘米。3 氯化铁溶液3. 混合物立即变成紫蓝色。 这是水杨酸与铁 (III) 离子反应的结果:

1899 年以来的阿司匹林(来自拜耳公司档案)

颜色有点像墨水,这不足为奇——墨水(过去称为墨水)是由铁盐和结构类似于水杨酸的化合物制成的。 所进行的反应是用于检测 Fe 离子的分析测试。3+同时用于确认酚类化合物的存在,即其中 OH 基团直接连接到芳环的化合物。 水杨酸属于这组化合物。 让我们牢记这个反应 - 添加氯化铁 (III) 后特有的紫蓝色将表明测试样品中存在水杨酸(一般为酚类)。

测试运行也可以用来展示它是如何工作的。 有吸引力的墨水. 我们用刷子(牙签、尖头火柴、带化妆棉的棉签等)在一张白纸上用水杨醇做任何题字或绘图,然后将纸擦干。 用 FeCl 溶液润湿化妆棉或化妆棉。3 (溶液会损伤皮肤,所以需要橡胶防护手套) 并用纸擦拭。 您也可以使用植物喷雾器或香水和化妆品喷雾瓶来润湿叶子。 之前写的文本的紫蓝色字母出现在纸上。 [墨水] 回想一下,为了以文字突然出现的形式达到壮观的效果,关键因素是预先准备好的铭文的隐形性。 这就是为什么我们用无色溶液在白纸上书写,当它们有颜色时,我们选择纸张的颜色,这样题词就不会在背景中显得突出(例如,在黄色纸上,您可以制作铭文 FeCl溶液3 并用水杨醇诱导)。 该注释适用于所有同域颜色,并且有许多组合可以产生彩色反应的效果。

最后,乙酰水杨酸

第一次实验室测试已经结束,但我们还没有接触到今天的主人公——乙酰水杨酸。 但是,我们不会自己得到它,而是 从成品中提取. 原因是合成简单(试剂——水杨酸、醋酸酐、乙醇、H2SO4 或 H。3PO4),但必要的设备(毛玻璃烧瓶、回流冷凝器、温度计、真空过滤套件)和安全考虑。 醋酸酐是一种高刺激性液体,其可用性受到控制——这就是所谓的药物前体。

水杨酸与氯化铁 (III) 溶液制成的隐藏铭文的挑战

您将需要 95% 的乙醇溶液(例如,变色的变性酒精)、烧瓶(在家里可以用罐子代替)、水浴加热套件(放在粗棉布上的简单金属锅)、过滤器套件(漏斗,过滤器)当然还有片剂中的相同阿司匹林。 将2-3片含有乙酰水杨酸的药物放入烧瓶中(检查药物成分,不要使用溶于水的药物)并倒入10-15厘米3 变形酒精。 在水浴中加热烧瓶,直到药片完全崩解(将纸巾放在锅底,以免烧瓶破裂)。 在此期间,我们在冰箱中冷却几十厘米。3 水。 药物的辅助成分(淀粉、纤维、滑石粉、调味剂)也包含在阿司匹林片剂的成分中。 它们不溶于乙醇,而乙酰水杨酸溶于乙醇。 加热后,液体迅速过滤到新的烧瓶中。 现在加入冷水,这导致乙酰水杨酸晶体沉淀(在 25°C,约 100 g 的化合物溶解在 5 g 的乙醇中,而只有约 0,25 g 的相同量的水)。 排干晶体并在空气中干燥。 请记住,生成的化合物不适合用作药物 - 我们使用受污染的乙醇提取它,并且缺乏保护性成分的物质可能会开始分解。 我们仅将关系用于我们的经验。

如果您不想从片剂中提取乙酰水杨酸,您只能将药物溶解在乙醇和水的混合物中并使用未过滤的混悬液(我们通过在水浴中加热来完成该过程)。 对于我们的目的,这种形式的试剂就足够了。 现在我建议用 FeCl 溶液处理乙酰水杨酸溶液。3 (类似于第一个实验)。

读者你有没有猜到,为什么会达到这样的效果?

添加评论